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六類(lèi)降壓藥：作用特點(diǎn)、臨床選擇和注意事項全在這里！

2021-12-30 01:00 閱讀：10311 來(lái)源：藥評中心 作者：愛(ài)愛(ài)醫小編 責任編輯：愛(ài)愛(ài)醫小編
[導讀] 值得收藏學(xué)習！

常用降壓藥物包括利尿劑、鈣通道阻滯劑(CCB)、血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）、血管緊張素受體拮抗劑（ARB）、β受體阻滯劑和α受體阻滯劑六類(lèi)。

一、利尿藥

1.作用機制

主要通過(guò)利鈉排尿、降低容量負荷而發(fā)揮降壓作用。

2.臨床選擇

推薦建議

推薦等級

證據質(zhì)量

所有高血壓患者的初始及維持治療

Ⅰ

A

老年高血壓患者

Ⅰ

A

難治性高血壓患者

Ⅰ

A

高血壓合并心力衰竭

Ⅰ

C

高鹽攝入與鹽敏感性高血壓

Ⅰ

C

3.常用藥物
噻嗪類(lèi)利尿劑：

通用名稱(chēng)

達峰時(shí)間

（h）

半衰期

（h）

常用劑量

氫氯噻嗪

4

9～10

12.5～25mg，qd

氯噻酮

2

35～50

25～100mg，qd

吲達帕胺

1～2

14～24

1.25～2.5mg，qd

吲達帕胺緩釋片

12

14～24

1.5mg，qd

醛固酮受體拮抗劑：

通用名稱(chēng)

達峰時(shí)間

（h）

半衰期

（h）

常用劑量

螺內酯

48～72

13～24

10～40mg，qd～bid

保鉀利尿劑：

通用名稱(chēng)

達峰時(shí)間

（h）

半衰期

（h）

常用劑量

阿米洛利

6～10

6～9

5～10mg，qd～bid

氨苯蝶啶

6

1.5~2

25~100mg，qd～bid

襻利尿劑：

通用名稱(chēng)

達峰時(shí)間

（h）

半衰期

（h）

常用劑量

呋塞米

1~2

0.5~1

20~80mg，qd～bid

托拉塞米

1

3.5

5~10mg，qd

4.注意事項
痛風(fēng)是噻嗪類(lèi)利尿劑治療的禁忌證。
對于無(wú)痛風(fēng)病史的單純性高尿酸血癥患者，雖然不是利尿劑治療的絕對禁忌證，但不建議將利尿劑作為首選治療藥物。
噻嗪類(lèi)利尿劑可引起低血鉀，在開(kāi)始用藥2～4周后檢測血液電解質(zhì)。若患者無(wú)低血鉀表現，此后每年復查1～2次即可。聯(lián)合應用利尿劑與ACEI、ARB治療可降低低血鉀發(fā)生率。
利尿劑與β受體阻滯劑聯(lián)合應用可能增加糖尿病易感人群的新發(fā)糖尿病風(fēng)險，因此，應盡量避免這兩種藥物聯(lián)合使用。
嚴重腎功能不全，特別是終末期腎病患者，應用噻嗪類(lèi)利尿劑治療時(shí)降壓效果差，此時(shí)可選用呋塞米、托拉塞米等襻利尿劑。
螺內酯長(cháng)期應用有可能導致男性乳房發(fā)育等不良反應。
二、鈣通道阻滯劑（CCB）
1.作用機制
主要通過(guò)阻斷血管平滑肌細胞上的鈣離子通道發(fā)揮擴張血管降低血壓的作用。包括二氫吡啶類(lèi)CCB和非二氫吡啶類(lèi)CCB。
2.臨床選擇

推薦建議

推薦等級

證據質(zhì)量

推薦用于所有高血壓患者作為初始治療及維持治療

Ⅰ

A

推薦用于老年單純收縮期高血壓患者以預防心血管事件

Ⅰ

A

推薦用于合并動(dòng)脈粥樣硬化的高血壓患者以預防卒中

Ⅰ

A

推薦用于合并左室肥厚的高血壓患者以預防心血管事件

Ⅱa

B

推薦用于合并穩定性冠心病的高血壓患者

Ⅰ

A

3.常用藥物
二氫吡啶類(lèi)CCB：

通用名稱(chēng)

達峰時(shí)間

（h）

半衰期

（h）

常用劑量

氨氯地平

6~12

35~50

2.5～10mg，qd

左旋氨氯地平

6~12

35~50

2.5~5mg，qd

非洛地平

2

11~16

2.5～10mg，bid

非洛地平緩釋片

2.5~5

11~16

2.5～10mg，qd

硝苯地平

0.5~1

1.7~3.4

10~30mg，tid

硝苯地平緩釋片

1.6~4

1.7~3.4

10~20mg，bid

硝苯地平控釋片

6～12

1.7~3.4

30~60mg，qd

尼群地平

1~2

10~22

10～20mg，tid

尼莫地平

1~1.5

1.1~1.7

30～60mg，qid

拉西地平

0.5~1.5

12～15

4～8mg，qd

樂(lè )卡地平

1.5~3

8~10

10～20mg，qd

西尼地平

2.8～3.7

5.2～8.1

5～10mg，qd

貝尼地平

0.8～1.1

0.9～1.7

2～12mg，qd

馬尼地平

1～4

3.9～7.9

10～20mg，qd

巴尼地平

1

1~2

2~8mg，qd

非二氫吡啶類(lèi)CCB：

通用名稱(chēng)

達峰時(shí)間

（h）

半衰期

（h）

常用劑量

地爾硫?

1~2

3.5

30～90mg，bid～tid

地爾硫卓緩釋

6~11

3.5

90mg，qd～bid

維拉帕米緩釋

5~7

12

120～240mg，qd～bid

4.注意事項
常見(jiàn)不良反應包括反射性交感神經(jīng)激活導致心跳加快、面部潮紅、腳踝部水腫、牙齦增生等。
二氫吡啶類(lèi)CCB沒(méi)有絕對禁忌證，但心動(dòng)過(guò)速與心力衰竭患者應慎用。
CCB降壓作用不受高鹽飲食影響，尤其適用于生活中習慣高鹽攝入和鹽敏感性高血壓患者。
短、中效CCB在擴血管的同時(shí)，由于血壓下降速度快，會(huì )出現反射性交感激活、心率加快及心肌收縮力增強，故應盡量使用長(cháng)效制劑。
非二氫吡啶類(lèi)CCB（維拉帕米與地爾硫?）均有明顯的負性肌力作用，應避免用于左室收縮功能不全的高血壓患者。
三、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB）
1.作用機制
ARB通過(guò)有效拮抗AngⅡ與AT1受體結合引起的各種有害作用，增加了AngⅡ和AT2受體結合所產(chǎn)生的有益效應，同時(shí)也使AngⅡ轉化為Ang1-7，發(fā)揮心血管保護作用。
2.臨床選擇

推薦建議

推薦等級

證據質(zhì)量

高血壓患者初始及維持治療的一線(xiàn)藥物

Ⅰ

A

高血壓合并左室肥厚

Ⅰ

A

高血壓合并心功能不全

Ⅰ

B

高血壓合并心房顫動(dòng)

Ⅱa

B

高血壓合并冠心病

Ⅱa

B

高血壓合并糖尿病腎病

Ⅰ

A

高血壓合并微量白蛋白尿或蛋白尿

Ⅰ

A

3.常用藥物

通用名稱(chēng)

達峰時(shí)間

（h）

半衰期

（h）

常用劑量

氯沙坦

3~4

6~9

50～100mg，qd

纈沙坦

2

9

80～160mg，qd

厄貝沙坦

1~1.5

11~15

150～300mg，qd

坎地沙坦

3~4

9

4～16mg，qd

替米沙坦

0.5~1

＞20

40～80mg，qd

奧美沙坦

1~2

13

20～40mg，qd

依普沙坦

1~3

5~7

600～1200mg，qd

阿利沙坦

1.5~2.5

10

80～240mg，qd

4.注意事項
ARB可致畸，禁用于妊娠高血壓患者。
ARB擴張腎小球出球小動(dòng)脈作用強于擴張腎小球入球小動(dòng)脈，使腎小球濾過(guò)壓下降，腎功能減退，導致腎小球濾過(guò)率（GFR）下降。
對慢性腎臟?。–KD）4期或5期患者，ARB初始劑量減半并嚴密監測血鉀、血肌酐水平及GFR的變化。血肌酐水平≥265μmol/L者，慎用ARB。
對高鉀血癥和腎損害患者，避免使用ARB＋ACEI，尤其是ARB＋ACEI＋醛固酮受體拮抗劑（螺內酯）。
四、血管緊張素轉化酶抑制劑（ACEI）
1.作用機制
抑制血管緊張素轉換酶，阻斷腎素血管緊張素Ⅱ的生成，抑制激肽酶的降解而發(fā)揮降壓作用。
2.臨床選擇

推薦建議

推薦等級

證據質(zhì)量

ACEI可以用于各類(lèi)高血壓患者（除非有禁忌證）

Ⅰ

B

對合并糖尿病、有微量白蛋白尿及蛋白尿或伴有CKD3期[eGFR＞30ml（/min?1.73m2）]的高血壓患者優(yōu)先推薦使用ACEI

Ⅰ

A

對于心臟收縮功能不全的高血壓患者，在血壓允許的情況下，推薦使用ACEI

Ⅰ

A

對于射血分數保留的心臟舒張功能不全的高血壓患者，推薦使用ACEI

Ⅱa

C

ACEI可用于存在新發(fā)或再發(fā)心房顫動(dòng)風(fēng)險的患者

Ⅱa

C

3.常用藥物

通用名稱(chēng)

達峰時(shí)間

（h）

半衰期

（h）

常用劑量

卡托普利

1~1.5

2

12.5～75mg，tid

依那普利

1

11

5～40mg，qd

貝那普利

2~4

11

5～40mg，qd

咪達普利

2

8

2.5～10mg，qd

西拉普利

2

9

2.5~5mg，qd

賴(lài)諾普利

6~8

12

5～40mg，qd

培哚普利

2~4

30~120

4～8mg，qd

雷米普利

1

13~17

2.5～10mg，qd

群多普利

1

16~24

1～4mg，qd

福辛普利

3

12

10～40mg，qd

4.注意事項
ACEI可影響胚胎發(fā)育，育齡女性使用ACEI時(shí)應采取避孕措施，計劃妊娠的女性應避免使用ACEI。
最常見(jiàn)不良反應為干咳，多見(jiàn)于用藥初期，癥狀較輕者可堅持服藥，不能耐受者可改用ARB。
長(cháng)期應用有可能導致血鉀升高，應定期監測血鉀和血肌酐水平。
禁忌證為雙側腎動(dòng)脈狹窄、高鉀血癥及妊娠婦女。
ACEI偶見(jiàn)血管神經(jīng)性水腫（喉頭水腫、呼吸驟停），臨床一旦懷疑為血管神經(jīng)性水腫，患者應終身避免使用ACEI。
五、β受體阻滯劑
1.作用機制
主要通過(guò)抑制過(guò)度激活的交感神經(jīng)活性、抑制心肌收縮力、減慢心率發(fā)揮降壓作用。
2.臨床選擇

推薦建議

推薦等級

證據質(zhì)量

推薦用于高血壓患者診室靜息心率＞80次/分或24小時(shí)動(dòng)態(tài)心電圖平均心率＞80次/分

Ⅱa

B

推薦用于高血壓合并冠心病患者

Ⅰ

B

推薦用于高血壓合并心力衰竭患者

Ⅰ

A

推薦用于高血壓合并心肌梗死患者

Ⅰ

A

推薦用于高血壓合并心率快的心房顫動(dòng)患者

Ⅱa

C

3.常用藥物

非選擇性β受體阻滯劑：

通用名稱(chēng)

達峰時(shí)間

（h）

半衰期

（h）

常用劑量

普萘洛爾

1~1.5

2~3

20～90mg，bid～tid

選擇性β1受體阻滯劑：

通用名稱(chēng)

達峰時(shí)間

（h）

半衰期

（h）

常用劑量

美托洛爾

1~2

3~4

50～100mg，bid

美托洛爾緩釋片

3~7

12~24

47.5～190mg，qd

比索洛爾

3~4

10~12

2.5～10mg，qd

阿替洛爾

2~4

6~10

12.5～50mg，qd～bid

α、β受體阻滯劑：

通用名稱(chēng)

達峰時(shí)間

（h）

半衰期

（h）

常用劑量

卡維地洛

1

6~7

12.5～50mg，bid

阿羅洛爾

2

10~12

10～20mg，bid

拉貝洛爾

1~2

5.5

50～600mg，q12h

4.注意事項
常見(jiàn)的不良反應有疲乏、肢體冷感、激動(dòng)不安、胃腸不適等，還可能影響糖、脂代謝。二/三度房室傳導阻滯、哮喘患者禁用。
慢性阻塞型肺病、運動(dòng)員、周?chē)懿』蛱悄土慨惓Ｕ呱饔谩?/span>
糖脂代謝異常時(shí)一般不首選β受體阻滯劑，必要時(shí)也可慎重選用高選擇性β受體阻滯劑。
長(cháng)期應用者突然停藥可發(fā)生反跳現象，即原有的癥狀加重或出現新的表現，較常見(jiàn)有血壓反跳性升高，伴頭痛、焦慮等，稱(chēng)之為撤藥綜合征。
六、α受體阻滯劑
1.作用機制
選擇性地與α腎上腺素受體結合，能阻滯相應的神經(jīng)遞質(zhì)及藥物與α受體結合，產(chǎn)生抗腎上腺素作用。
目前臨床常用的主要是作用于外周的α受體阻滯劑。
2.臨床選擇

推薦建議

推薦等級

證據質(zhì)量

一線(xiàn)降壓藥物治療效果不佳時(shí)聯(lián)合應用

Ⅰ

B

難治性高血壓聯(lián)合用藥

Ⅰ

C

高血壓合并良性前列腺增生

Ⅰ

C

高血壓合并糖脂代謝異常聯(lián)合用藥

Ⅱa

B

慢性腎臟病合并高血壓聯(lián)合用藥

Ⅰ

C

3.常用藥物

通用名稱(chēng)

達峰時(shí)間

（h）

半衰期

（h）

常用劑量

特拉唑嗪

1

12

1～5mg，qd

多沙唑嗪

2~3

19~22

1～8mg，qd～bid

多沙唑嗪控釋片

8~9

22

4～8mg，qd

哌唑嗪

1~3

2~3

6～15mg，bid～tid

4.注意事項

α受體阻滯劑在應用過(guò)程中可能出現體位性低血壓，建議患者初始用藥時(shí)于睡前服用。服藥過(guò)程中需監測立位血壓，預防體位性低血壓的發(fā)生。

α受體阻滯劑常見(jiàn)惡心、嘔吐、腹痛等胃腸道癥狀，所以高血壓合并胃炎、潰瘍病患者慎用。

附錄：可用于妊娠期高血壓的降壓藥

通用名稱(chēng)

作用機制

常用劑量

妊娠分級

注意事項

甲基多巴

降低腦干交感神經(jīng)張力

200～500mg，每日2～4次

B

抑郁、過(guò)度鎮靜、低血壓

拉貝洛爾

α、β受體阻滯劑

50～200mg，12h一次，最大600mg/d

C

胎兒心動(dòng)過(guò)緩、皮膚瘙癢

硝苯地平

抑制動(dòng)脈平滑肌細胞鈣內流

5～20mg每8h一次或緩釋制劑10～20mg每12h一次或控釋制劑30～60mg每日一次

C

低血壓

氫氯噻嗪

利尿利鈉

6.25～12.5mg/d

B

大劑量影響胎盤(pán)血流

主要參考文獻：
1.中國高血壓防治指南（2018）
2.高血壓合理用藥指南（第二版）


來(lái)源 | 藥評中心

作者 | Gcplive

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